51探花

【発表のポイント】

• 医薬品のシーズとなりうる植物アルカロイド、デオキソアポディンの世界最短ルートでの化学合成に成功した。
• 多くの医薬品に含まれるインドール环の化学的に不活性な炭素-水素结合の一つを选択的に活性化し、インドールを含む环状构造の新たな合成法を确立した。
• 従来の毒性の高い水银试薬を用いたアミンの酸化の代替法として、低毒性で环境负荷が少なくかつ安価な鉄试薬を用いる手法を见出した。

【概要】

植物から得られるアスピドスペルマアルカロイドの一种であるデオキソアポディンは、新规抗がん剤や白血病治疗薬の候补化合物の部分骨格を构成し、创薬研究への応用が期待されています。しかし、その复雑な构造から化学合成による十分量の供给が困难でした。东北大学大学院薬学研究科の徳山英利教授と植田浩史讲师らの研究グループは、デオキソアポディンの世界最短ルートでの化学合成に成功しました。

本研究では、従来の合成ルートのおおよそ半分の长さのルートで、グラム以上の量的供给を可能にする画期的な合成を実现しました。さらに、毒性の高い水银试薬を必要とした既存のアミンの酸化を、低毒性で环境负荷が少なくかつ安価な鉄试薬を用いた手法へと代替することにも成功しています。これまで困难であった本化合物の量的供给を可能にする実用的化学合成の実现は、今后の创薬研究の発展に寄与すると期待されます。

本研究成果は、ドイツ化学会誌Angewandte Chemie International Editionに令和２年９月８日に掲載されました。

図1.　アスピドスペルマアルカロイド群

详细（プレスリリース本文）

问い合わせ先

东北大学大学院薬学研究科
徳山　英利教授
电话:022-795-6887
E-mail: hidetoshi.tokuyama.d4*tohoku.ac.jp

植田　浩史讲师
电话:022-795-6878
E-mail: hirofumi.ueda.d8*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）