51探花

【本学研究者情报】

〇生命科学研究科　助教　梅原厚志

【発表のポイント】

• スルホキシイミンは、医薬品の候补として近年注目を集めている重要な有机化合物群です。
• アミドは生体分子や天然物、医薬品などの构造中に普遍的に存在する极めて重要な化学结合です。
• 独自に开発した反応条件を用いて、スルホキシイミンとカルボン酸のアミド化反応を実现しました。
• 本手法は、反応性の低い有机分子をシンプルな方法で结合させる强力な手法であり、创薬化学研究の発展への贡献が期待できます。

【概要】

アミドは、生体分子や天然有机化合物、医薬品などの构造中に普遍的に存在する极めて重要な化学结合です。そのためアミド结合形成のための新しい方法がこれまで数多く开発されてきました。スルホキシイミンとカルボン酸とのアミド结合形成反応も报告例はありますが、その数は限定的です。この反応で合成できる有机化合物の中には、医薬品候补として期待されている有用な化合物群が知られています。そのため、スルホキシイミンとカルボン酸を用いた直接的なアミド形成反応の优れた新技术の开発が求められています。

东北大学大学院生命科学研究科の梅原厚志助教と佐々木诚教授は、反応性の低い窒素求核剤とカルボン酸を简便に结合させる新规のアミド结合形成反応を独自に开発してきました（参考文献１）。今回、この方法を応用して、スルホキシイミンとカルボン酸のアミド形成反応を実现しました。この成果は、スルホキシイミンとカルボン酸を简便かつシンプルにつなぐことができる强力な方法を提供するものであり、创薬化学研究の贡献に大きく期待できます。

本研究成果は、2025年8月25日付で有機化学の専門誌European Journal of Organic Chemistryにオンライン掲載されました。

【论文情报】

タイトル：DMAPO/Boc2O-Mediated One-Pot Direct Acylation of Sulfoximines with Carboxylic Acids
着者：梅原厚志*、河合佑直、佐々木诚
*责任着者：东北大学大学院生命科学研究科　助教　梅原厚志
掲載誌：European Journal of Organic Chemistry
顿翱滨：

详细（プレスリリース本文）

问い合わせ先

（研究に関すること）
东北大学大学院生命科学研究科
助教　梅原厚志
TEL: 022-217-6214
Email: atsushi.umehara.e3*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）

（报道に関すること）
东北大学大学院生命科学研究科広報室
高桥さやか
TEL: 022-217-6193
Email: lifsci-pr*grp.tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）