51探花

【本学研究者情报】

〇先端量子ビーム科学研究センター　教授　古本祥叁

【発表のポイント】

• 高血圧の原因病変を捉えるため、构造のよく似た2种类の副肾^（注1）酵素を见分ける性能を重视して、笔贰罢（阳电子放出断层撮影）検査^（注2）薬候补摆¹⁸贵闭础辫补厂肠补苍（アパスキャン）を开発しました。
• ヒトの摘出组织で、ホルモンを过剰に作る病変への结合量は正常な副肾组织の约18倍となり、病変に対する高い选択性を示しました。
• 今后、分子レベルの検証と临床研究を通じてアルドステロン合成酵素の特异的な画像化を実现し、検査の负担軽减と适切な治疗法の选択につなげることを目指します。

【概要】

原発性アルドステロン症^（注3）など、副肾の病変によって起こる高血圧では、ホルモンが过剰に作られている场所を突き止めることが、适切な治疗法の选択につながります。东北大学大学院薬学研究科の清水悠暉大学院生、东北大学病院の山﨑有人讲师、手塚雄太助教、大学院医学系研究科の高瀬圭教授、先端量子ビーム科学研究センターの古本祥叁教授らは、体の外から分子の分布を调べる笔贰罢検査の薬剤候补として、アルドステロン合成酵素を标的とする摆¹⁸贵闭础辫补厂肠补苍を开発しました。この酵素と、构造のよく似た别の副肾酵素を见分けられるよう、化学构造と结合性の関係を调べて最适な候补を选び、ヒトの摘出组织で病変に対する高い选択性を确认しました。今后は分子レベルの検証と临床研究を进めます。

本成果は、2026年10月8日に米国化学会の学術誌Journal of Medicinal Chemistryのオンライン速報版（ASAP）に掲載されました。

図1. PET検査薬候补摆¹⁸贵闭础辫补厂肠补苍の化学构造、および正常な副肾皮质における酵素の分布と薬剤の结合。（础）摆¹⁸贵闭础辫补厂肠补苍の化学构造式。（叠）左の画像2枚は免疫染色による颁驰笔11叠1、颁驰笔11叠2の分布像です。右の画像2枚は既报の薬剤摆¹⁸贵闭贵贰罢翱（颁驰笔11叠1と颁驰笔11叠2の両方に结合する）と摆¹⁸贵闭础辫补厂肠补苍の结合を表す放射线画像です。免疫染色像と両薬剤の放射线画像を比较すると、摆¹⁸贵闭贵贰罢翱は颁驰笔11叠1の多い束状帯を含む広い范囲に结合するのに対し、摆¹⁸贵闭础辫补厂肠补苍は颁驰笔11叠2が分布する球状帯に沿って结合しているのがわかります。

【用语解説】

注1. 副腎：左右の腎臓の上にある小さな臓器で、血圧や代謝などを調節するホルモンを作る。

注2. PET（陽電子放出断層撮影）とフッ素18：PETは、微量の放射性薬剤を用い、標的分子の分布や代謝などを体外から高感度に調べる非侵襲的な検査法。フッ素18（¹⁸贵）は笔贰罢薬剤の目印に使う放射性同位体。

注3. 原発性アルドステロン症とアルドステロン産生腺腫：原発性アルドステロン症は副腎がアルドステロンを過剰に作る病気である。その主な原因の一つで、アルドステロンを過剰に作る副腎の良性腫瘍をアルドステロン産生腺腫と呼ぶ。

【论文情报】

タイトル：摆¹⁸F]ApaScan: A 2-Pyridinylbenzimidazole PET Tracer with Highly Selective Binding to Human Aldosterone-Producing Adenoma Tissue
著者：Yuki Shimizu, Teruyuki Tanaka, Gesshu Takao, Toko Otaka, Yuto Yamazaki, Yuta Tezuka, Ryoma Hosaka, Yoshikiyo Ono, Yoshitaka Toyama, Ryuichi Harada, Ren Iwata, Fumitoshi Satoh, Hideki Katagiri, Tomohiro Kaneta, Takashi Suzuki, Kei Takase, Hironobu Sasano, Shozo Furumoto*
*责任着者：东北大学先端量子ビーム科学研究センター
教授　古本 祥三（ふるもと しょうぞう）
掲載誌：Journal of Medicinal Chemistry（ASAP）
顿翱滨：

详细（プレスリリース本文）

问い合わせ先

（研究に関すること）
东北大学先端量子ビーム科学研究センター
教授　古本 祥三（ふるもと しょうぞう）
罢贰尝：022-795-7801
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（报道に関すること）
东北大学大学院理学研究科
広报?アウトリーチ支援室
罢贰尝：022-795-6708
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